Síntesis y Actividad Antimalárica de Derivados 3-Cloro- 2N-Aminosustituido-1,4-Naftoquinona

Resumen

Describe la síntesis de derivados de las 3-cloro-2N-[1-alquil-1-(4 clorofenilcarbamoil)metil]amino-1,4-naftoquinonas.Los nuevos compuestos sintetizados fueron caracterizados a través de técnicas espectroscópicas como IR,1H RMN,13C RMN y Espectrometría de Masas.La evaluación biológica de los compuestos obtenidos,fue hecha usando la inhibición de la formación de la beta hematina in vitro y la inhibición del desarrollo de cultivos deP.falciparum.El compuesto 3-cloro-2N-[1-metil-1-(4clorofenilcarbamoil)metil]amino-1,4-nafto quinona 15 resultó ser el más activo en inhibir el desarrollo de los cultivos de P. falciparum con un CI50 1.92 M,n mientras que el compuesto 3-cloro-2N-[1-(fenilmetil)-1-(4 clorofenilcarbamoil)metil]amino-1,4-naftoquinona 17 fue el mejor inhibidor en la formación de la beta-hematina, CI50 de 6.07 mM. Estos estudios abren una nueva posibilidad para el desarrollo de 3-cloro 2Naminosustituido-1,4-naftoquinonas como potenciales antimaláricos que puedan ejercer su blanco en la inhibición de la formación de la betahematina y en la inhibición del desarrollo parasitario en cultivos de P. falciparum,los cuales pudiesen ayudar a retrasar el rápido crecimiento de la resistencia.