Síntesis y actividad antimalárica de nuevas isoflavonas

José Domínguez, Caritza León, Juan Rodríguez, Neira Gamboa de Domínguez, Jaime Charris, Jiri Gut, Philip Rosenthal

Resumen


Se presenta la síntesis de una nueva serie de isoflavonas y la evaluación de su actividad antimalárica in vitro como inhibidores del desarrollo de cepas de Plasmodium falciparum resistentes a la cloroquina, a través del ensayo de “Fluorescence Activated Cell Sorting” (FACS), así como también su efecto antimalárico in vivo sobre ratones infectados con Plasmodium berghei, utilizando el
ensayo de supervivencia de cuatro días. El compuesto [3-estirilcarbonil-2-metil-5-metoxi]-isoflavona (38) resultó el más activo contra Plasmodium falciparum in vitro con un CI50 de 2.89 μM, y también tuvo un efecto importante en la disminución de la parasitemia de ratones infectados.


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